Description

Le citrate de tamoxifène est le sel de citrate d'un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) antinéoplasique non stéroïdien. Le tamoxifène inhibe de manière compétitive la liaison de l'estradiol aux récepteurs des œstrogènes, empêchant ainsi le récepteur de se lier à l'élément de réponse aux œstrogènes sur l'ADN. Le résultat est une réduction de la synthèse d'ADN et de la réponse cellulaire aux œstrogènes. De plus, le tamoxifène régule à la hausse la production du facteur de croissance transformant B (TGFb), un facteur qui inhibe la croissance des cellules tumorales, et régule à la baisse le facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1), un facteur qui stimule la croissance des cellules cancéreuses du sein. . Le tamoxifène régule également à la baisse l'expression de la protéine kinase C (PKC) de manière dose-dépendante, inhibant la transduction du signal et produisant un effet antiprolifératif dans les tumeurs telles que le gliome malin et d'autres cancers qui surexpriment la PKC.